抗心律失常药物药理学及作用机制研究肌/浦肯野纤维动作电位测定Langendorff灌流成年大鼠/豚鼠/兔/犬单个心肌细胞分离培养心肌细胞动作电位及离子通道膜片钳检测案例1 原代心肌细胞分离及电生理研究案例2：心肌缺血再灌注损伤Langgendorff模型

心血管系统疾病动物模型是心血管系统药物评价的重要工具，爱思益普建立了心律失常，心肌缺血，心力衰竭等动物模型进行心血管系统药效学评价。心力衰竭模型：后负荷增加：1，主动脉缩窄 2，盐敏感性HF模型前负荷增加：1，动静脉瘘能超声心动图

爱思益普建立了全面的中枢神经系统体外药理学研究平台。主要技术平台包括：中枢神经系统离子通道药物筛选止痛药/抗癫痫药/精神类药物/抗阿尔茨海默药离子通道为靶点的药物筛选急性分离或培养的神经元的电生理学检测•皮层，海马，延髓，丘脑等神经元急性分离或培养，神经胶质细胞，小胶质细胞培养•神经元细胞损伤和保护实

急性分离或培养的神经元研究•药物对急性分离或培养的皮层，海马，延髓等神经元，脊髓背根神经节（DRG）神经元急性分离，培养，神经细胞凋亡，细胞损伤，缺氧保护实验等•电生理研究：电压门控通道（Na，Ca或K通道等）或配体门控通道（GABA，A，AMPA等）以及动作电位，自发性突触后电位，镇痛药物的筛选和机制研究案例1： P

爱思益普作为国内hERG钾通道相关的安全性研究的先行者和推广者，10年来一直致力于追踪ICH和FDA的最新进展，并在时间工作中不断升级hERG检测筛选技术，为客户提供准确的数据和的解读。人类ether-a-go-go-related基因（hERG）编码的快速激活钾通道是参与心肌动作电位3期复极的形成的重要离子通道。药物阻断hERG通道能够导致复

AstraZeneca, GlaxoithKline, Novartis和Pfizer共同建议了检测脱靶效应的44个早期安全性靶点，这些靶点与，中枢神经系统，胃肠道，免疫系统的的毒性密切相关。44个靶点包括：•24个GPCR•8个离子通道•7个酶•3个单胺转运体•2个核受体早期筛选安全性靶点，有利于早期发现先导化合物/候选化合物的潜在安全性风险。

核受体靶点筛选Ø目前发现48个成员，与代谢性疾病关系密切Ø建立了以荧光素酶报告基因为主的核受体筛选平台已建立的核受体列表NuclearreceptorfamilyTargetsThyroid hormone receptorTRα, TRβPeroxisome proliferator-activated receptorLXRα, LXRβ, FXR, FXR-βRetinoic acid receptorRARα, RARβ, RARγLiver X rece

超过800个成员，是最大的成药性靶点家族根据下游差异，建立了基于荧光的多种筛选方法和平台已经构建和正在优化的GPCR受体超过100个，并正在快速扩大可以按客户需求定制已构建的GPCR靶点GPCR受体细胞系构建服务Example：阿片受体亚型筛选

爱思益普已建立了400+激酶我们的优势：激酶种类多：目前已建成激酶库超过400个并不断扩大，覆盖常用酪氨酸激酶及常见突变激酶；检测准确：对于已有明确特异抑制剂的激酶选用其特异性抑制剂建立试验模型，控制IC50差异与文献报道值在5倍以内，最大不超过七倍；检测周期短：化合物检测出报告周期3-5个工作日，1-2个工作日可提

GABAA受体是由五个亚基组成的跨膜受体，五个亚基围绕形成离子通道。每个亚基包含四个跨膜域，N-和C-末端都在细胞外。GABAA受体存在于神经元的细胞膜上，大部分该受体处于突触后膜上。GABA是GABAA受体的内源性配体，结合时可使受体通道开放。当GABA与受体结合时，受体在细胞膜上发生构型改变，通道孔打开，氯阴离子可顺着电

A受体(N-methyl-D-aspartic acid receptor)即为N-甲基-D-天冬氨酸受体，是离子型谷氨酸受体的一个亚型，在神经系统发育过程中发挥重要的生理作用，如调节神经元的存活，调节神经元的树突、轴突结构发育及参与突触可塑性的形成等。对神经元回路的形成亦起着关键的作用，有资料表明A受体是学习和记忆过程中一类至关重要的受体

TRP (transient receptor potential) 通道是一类在外周和中枢神经系统分布很广泛的通道蛋白.到目前为止,有超过30个TRP通道家族成员在哺乳动物中被克隆。TRP离子通道与多种感官反应包括热、冷、疼痛、压力、嗅觉和味觉等密切相关，容易被天然芳香物质调控，是很多疾病的治疗靶点。TRP离子通道家族

超极化激活的环核苷酸门控(hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated, HCN)通道是一种能被电压和环磷酸腺苷(cAMP)调控的、无选择性阳离子通道，是和中枢神经系统的重要靶点。爱思益普建立了HCN1，HCN2，HCN4等稳定表达的细胞系，可以提供相应药物筛选服务。

钙通道对Ca2+的通透具有高度选择性， 钙通道开放使钙离子进入细胞，从而产生特定的生理功能。钙通道是重要的药物作用靶点，与心血管系统疾病，疼痛，阿尔茨海默症等都密切相关。案例：C1.2通道验证数据

钾通道是分布最广泛的离子通道类型，几乎存在于所有生物体中，与细胞的静息电位的形成和调控密切相关。钾通道家族包括电压门控钾通道（Kv），钙激活钾通道（KCa），内向整流钾通道（Kir），以及双孔钾通道（K2P）等亚类的70多个成员。爱思益普构建了接近40个人源性钾通道稳定表达细胞系，用于钾通道靶点的药物筛选。

钠通道是细胞膜上选择性允许钠离子跨膜流动的蛋白质孔道，开放主要受电压控制，维持细胞膜的兴奋性及动作电位传导。生理功能：神经系统的产生，传导；肌肉收缩；兴奋的形成和传导，腺体分泌等。钠通道有9个亚型，N1.1-N1.9爱思益普构建了人源性和鼠源性钠通道稳定表达细胞系及原代细胞检测方法，用于钠通道靶点的药物筛选。