锐拓在线UV溶出仪(转筒法)：透皮贴剂释放度测定

转筒法介绍

转筒法(Rotating Cylinder Method)是一种测定透皮贴剂释放度的方法，各国药典均有收载。就中国、美国和欧洲药典而言，其对应药典章节分别为：

中国药典：0931溶出度与释放度测定法

美国药典：<724> DRUG RELEASE

欧洲药典：2.9.4 DISSOLUTION TEST FOR TRANSDERMAL PATCHES

转筒法与传统的桨法和篮法使用相同规格的溶出杯，他们的差异在于搅拌元件，执行转筒法释放度测试时，需要更换下图所示的搅拌元件：

一个典型的转筒法搅拌元件分为两部分：与转轴相连的上部转筒和延伸转筒（中国药典称之为：转换器）。由上部转筒底部装入延伸转筒，可用于尺寸较大的系统。

测试时，将贴剂固定于转筒外壁，使贴剂的长轴通过转筒的圆心，贴剂的释放面应朝向溶出介质。溶出介质的温度应维持在32℃ ± 0.5℃的范围内。测试过程中，保持转筒底部距溶出杯内底部25mm ± 2mm。

应用案例

本实验使用锐拓RT600-UV在线紫外自动检测溶出系统，进行转筒法释放度测试，并在设定时间点自动取样和自动执行在线紫外测定。

实验样品为利斯的明透皮贴剂：

诺华制药 艾斯能贴剂（9.5mg/24h）。

本实验通过转筒法评估样品的体外释放度。实验过程按照美国药典USP<724> DRUG RELEASE中，Apparatus 6 (Cylinder)内容的要求，用双面胶带将样品同轴固定在转筒上，使其释放衬面朝向介质。样品进入溶出介质前，将内衬拉开。

释放度实验参数：

溶出装置：USP <724> DRUG RELEASE: Apparatus 6 (Cylinder)

溶出介质：0.9%NaCl, 1000 ml

温    度：32℃ ± 0.5℃

转    速：50 RPM

取样时间：5min，15min，30min，45min，60min，120min，240min，420min，540min，720min，1440min

在线UV自动检测：

检测波长：UV at 210nm

检测光程：10mm

系统在每个设定的取样时间点自动进行取样，并自动进行在线UV检测，完成检测的样品溶液全部回补到原来的溶出杯中。故整个UV在线检测过程溶出介质体积保存不变，无需另外补液。

实验结果：

样品的释放度曲线如下：

结果讨论：

1. 根据测试数据和释放度曲线，相同样品在各个取样时间点的测试结果偏差较小，释放度测试结果有很好的重复性和稳定性。

各个取样时间点释放度的相对标准偏差结果如下：

2. 本次实验中，样品（诺华制药 艾斯能贴剂）的释放结果与Alice Simon等人的研究文献《Development of a Discriminative In Vitro Release Test for Rivastigmine Transdermal Patches Using Pharmacopeial Apparatuses: USP 5 and USP 6》中的测试结果吻合，实验结果有很好的准确性。

3. 转筒法是评估透皮贴剂释放度的有效手段，锐拓仪器转筒法溶出装置测试结果稳定，准确性和重复性优秀，为透皮贴剂体外释放度测试提供真实有效的实验数据。同时，通过联用锐拓在线UV自动检测系统，能够极大地提高实验效率，助力药物研发和产品质控实验更快更准确地开展。