激酶谱筛选,hERG检测、药物筛选、GPCR服务技...
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爱思益普作为国内hERG钾通道相关的安全性研究的先行者和推广者,10年来一直致力于追踪ICH和FDA的最新进展,并在时间工作中不断升级hERG检测筛选技术,为客户提供准确的数据和的解读。
人类ether-a-go-go-related基因(hERG)编码的快速激活钾通道是参与心肌动作电位3期复极的形成的重要离子通道。
药物阻断hERG通道能够导致复极延长,心电图表现为QT间期延长,称为长QT间期综合征。药物引起的心室延迟复极在某些情况下可能引发致命性心律失常-尖端扭转型室性心动过速。
据统计,约25-40%的先导化合物都显示出不同程度的hERG相关毒性,而且很多药物由于可能导致QT间期延长风险而被撤出市场。
为此,国际协调会(ICH)颁布了关于药物毒性临床前研究的指导方案S7B。其主要实验策略集中于:(i)体外IKr研究:评估药物在原代心肌细胞或重组细胞中对hERG及N1.5,C1.2离子通道的作用以及(ii)在体QT检测。目前,中国食品药品监督总局(CFDA)也要求研究中的新药(IND)申报临床试验前需要有hERG/IKr安全性评价的数据。
Example: hERG assay comparison between step protocol and CiPA protocol using Qpatch HTX